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Lidocaina Jelly Lidocaina HCI 2% gelatina è un prodotto sterile, acquosa che contiene un agente anestetico locale e viene somministrato per via topica. (Vedi indicazioni per usi specifici.) Lidocaina HCI 2% gelatina contiene lidocaina HCI che è designato chimicamente come acetammide, 2- (dietilammino) - N - (2,6-dimetilfenil) -, monocloridrato e ha la seguente formula di struttura: La sua formula molecolare è C 14 H 22 N 2 O & bull; HCI e il suo peso molecolare è 270.80. Lidocaina HCI 2% gelatina contiene anche ipromellosa, e la miscela risultante massimizza il contatto con la mucosa e fornisce lubrificazione strumentazione. La parte non utilizzata deve essere eliminata dopo l'uso iniziale. Composizione di lidocaina HCl 2% gelatina 30 ml e 5 mL: Ogni ml contiene 20 mg di lidocaina HCl. La formulazione contiene anche methylparaben, propilparaben, ipromellosa, e idrossido di sodio e / o acido cloridrico per regolare il pH tra 6,0 a 7.0. FARMACOLOGIA CLINICA Meccanismo d'azione: lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici necessari per l'avvio e la conduzione degli impulsi, effettuando così azione anestetica locale. Insorgenza d'azione. L'insorgenza d'azione è da 3 a 5 minuti. E 'inefficace se applicato a pelle intatta. Emodinamica: eccessiva i livelli nel sangue possono causare cambiamenti della portata cardiaca, resistenza periferica totale, e la pressione arteriosa media. Queste modifiche possono essere attribuibili ad un effetto sedativo diretta dell'agente anestetico locale su vari componenti del sistema cardiovascolare. Farmacocinetica e il metabolismo: lidocaina possono essere assorbiti dopo somministrazione topica di membrane mucose, la sua velocità e il grado di assorbimento a seconda della concentrazione e dose totale somministrata, il sito specifico di applicazione, e la durata dell'esposizione. In generale, la velocità di assorbimento di agenti anestetici locali dopo applicazione topica avviene più rapidamente dopo somministrazione intratracheale. La lidocaina è anche ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ma poco farmaco intatto può visualizzare nella circolazione a causa della biotrasformazione nel fegato. La lidocaina viene metabolizzato rapidamente dal fegato e metaboliti e di farmaco immodificato sono escreti dai reni. Biotrasformazione comprende ossidativo N-dealchilazione, idrossilazione anello, scissione del legame ammidico, e la coniugazione. N-dealchilazione, una delle principali via di biotrasformazione, produce metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. I farmacologici / azioni tossicologiche di questi metaboliti sono simili, ma meno potente, quelle di lidocaina. Circa il 90% di lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di vari metaboliti, e meno del 10% viene escreto immodificato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2, 6-dimetilanilina. Il plasmatiche di lidocaina dipende concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce all'aumentare della concentrazione. A concentrazioni di 1-4 mcg di base libera per mL, 60 a 80 per cento di lidocaina è legato alle proteine. Binding è anche dipendente dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-I-acido. La lidocaina attraversa le barriere ematoencefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva. Studi di metabolismo lidocaina seguenti iniezioni bolo endovenoso hanno dimostrato che l'emivita di eliminazione di tale agente è tipicamente da 1,5 a 2,0 ore. A causa del rapido tasso a cui viene metabolizzato lidocaina, qualsiasi condizione che effettua la funzione epatica può alterare la cinetica lidocaina. L'emivita può essere prolungata duplice o più in pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non modifica la cinetica di lidocaina, ma può aumentare l'accumulo di metaboliti. Fattori quali l'acidosi e l'uso di stimolanti del SNC e depressivi influenzano i livelli del SNC di lidocaina richiesti per produrre effetti sistemici evidenti. manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l'aumento dei livelli plasmatici venosi sopra 6 mcg base libera per mL. Nelle rhesus monkey arteriosi livelli ematici di 18 a 21 mcg / mL hanno dimostrato di essere di soglia per l'attività convulsiva. INDICAZIONI E USO Lidocaina HCI 2% Jelly è indicato per la prevenzione e il controllo del dolore in procedure che coinvolgono il maschio e dell'uretra femminile, per il trattamento topico di uretriti doloroso, e come lubrificante anestetico per l'intubazione endotracheale (orale e nasale). CONTROINDICAZIONI La lidocaina è controindicato nei pazienti con una storia nota di ipersensibilità ad anestetici locali del tipo ammide o ad altre parti di lidocaina HCl 2% gelatina. AVVERTENZE Sovradosaggio, o corto intervalli tra le dosi, può causare livelli plasmatici ALTI ED gravi effetti avversi. I pazienti devono essere istruiti a rispettare rigorosamente il DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE linee guida raccomandate QUANTO STABILITO in questo foglietto illustrativo. LA GESTIONE DEGLI EFFETTI INDESIDERATI GRAVI può richiedere l'uso delle attrezzature di rianimazione, l'ossigeno e altri farmaci di rianimazione. Lidocaina HCI 2% gelatina deve essere usata estrema cautela in presenza di sepsi o gravemente traumatizzato mucosa nella zona di applicazione, poiché in tali condizioni esiste il potenziale per un rapido assorbimento sistemico. Quando viene utilizzato per la cura del tubo endotracheale di lubrificazione devono essere prese per evitare di introdurre il prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare i stylettes endotracheale. Se consentito nel lume interno, la gelatina può asciugare sulla superficie interna lasciando un residuo che tende a raggrupparsi con la flessione, restringendo il lume. Ci sono state segnalazioni rare in cui questo residuo ha causato il lume ad occludere. (Vedi anche le reazioni avverse e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). PRECAUZIONI Generale: La sicurezza e l'efficacia di lidocaina dipendono corretto dosaggio, tecnica corretta, precauzioni adeguate, e la disponibilità per le emergenze. (Vedi AVVERTENZE e le reazioni avverse.) Il dosaggio più basso che si traduce in anestesia efficace dovrebbe essere utilizzato per evitare alti livelli plasmatici e gli effetti avversi gravi. Dosi ripetute di lidocaina possono provocare aumenti significativi nei livelli ematici ad ogni somministrazione ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti. Tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. Debilitati, pazienti anziani, pazienti acuti, e bambini deve essere somministrato dosi ridotte commisurate alla loro età e lo stato fisico. La lidocaina deve essere usato con cautela nei pazienti con shock grave o blocco cardiaco. Lidocaina HCI 2% Jelly deve essere usato con cautela nei pazienti con accertate sensibilità di droga. I pazienti allergici ai derivati para-aminobenzoico acido (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc) non hanno mostrato sensibilità crociata con lidocaina. Molti farmaci utilizzati durante lo svolgimento di anestesia sono considerati potenziali agenti per familiare ipertermia maligna di attivazione. Poiché non è noto se tipo amidico anestetici locali possono innescare questa reazione e poiché la necessità di supplementare anestesia generale non può essere previsto in anticipo, si suggerisce che un protocollo standard per la gestione dovrebbe essere disponibile. Primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, la pressione sanguigna labile, e acidosi metabolica possono precedere aumento della temperatura. esito positivo dipende da una diagnosi precoce, tempestiva sospensione dell'agente scatenante sospetto (s) e istituzione di trattamento, compresa la terapia di ossigeno, ha indicato misure di supporto e dantrolene (consultare dantrolene sodio per via endovenosa pacchetto inserto prima dell'uso). Informazioni per pazienti: Quando anestetici topici sono utilizzati in bocca, il paziente deve essere consapevole che la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e migliorare il pericolo di aspirazione così. Per questo motivo, il cibo non deve essere ingerito per 60 minuti seguenti l'uso di preparati anestetici locali nella zona della bocca o della gola. Questo è particolarmente importante nei bambini a causa della loro frequenza di mangiare. Intorpidimento della lingua o della mucosa orale può aumentare il rischio di traumi mordere non intenzionale. Il cibo o gomme da masticare non dovrebbe essere presa mentre la zona della bocca o della gola è anestetizzato. Cancerogenesi & ndash; studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno di lidocaina. Mutagenesi & ndash; Il potenziale mutageno di lidocaina è stata testata nel saggio di mutazione inversa di Ames Salmonella, e in vitro aberrazioni cromosomiche nei linfociti umani ed in vivo test del micronucleo nel topo. Non c'era alcuna indicazione di effetto mutageno in questi studi. Alterazione della fertilità & ndash; L'effetto di lidocaina sulla fertilità è stata esaminata nel modello di ratto. La somministrazione di 30 mg / kg, per via sottocutanea (180 mg / m 2) alla coppia di accoppiamento non ha prodotto alterazioni della fertilità o sulle prestazioni riproduttive in generale dei ratti. Non ci sono studi che esaminano l'effetto di lidocaina sui parametri spermatici. Non c'è stata evidenza della fertilità alterato. L'uso in gravidanza: Effetti teratogeni: gravidanza categoria B. Studi sulla riproduzione di lidocaina sono stati eseguiti in entrambi i ratti e conigli. Non c'è stata evidenza di danni per il feto a dosi sottocutanee fino a 50 mg / kg di lidocaina (300 mg / m 2 su una base di superficie corporea) nel modello di ratto. Nel modello di coniglio, non vi era alcuna evidenza di danno al feto alla dose di 5 mg / kg, per via sottocutanea (60 mg / m 2 su una superficie corporea). Il trattamento di conigli con 25 mg / kg (300 mg / m 2) ha prodotto la prova di tossicità materna e prove di sviluppo fetale ritardato, compresa una riduzione non significativa del peso fetale (7%) e un aumento di anomalie scheletriche minori (cranio e difetto sternebral, ridotta ossificazione delle falangi). L'effetto di lidocaina sullo sviluppo post-natale è stato esaminato in ratti trattando ratti femmine gravide giornaliera per via sottocutanea alla dose di 2, 10 e 50 mg / kg (12, 60, e 300 mg / m 2) dal giorno 15 di gravidanza e fino a 20 giorni dopo il parto. Nessun segno di effetti avversi sono stati osservati sia in dighe o nei cuccioli fino ae compresa la dose di 10 mg / kg (60 mg / m 2); tuttavia, il numero di cuccioli sopravvissuti è stato ridotto a 50 mg / kg (300 mg / m 2), sia alla nascita e la durata del periodo di lattazione, l'effetto più probabile sia secondario alla tossicità materna. Nessun altro effetto sulle dimensioni lettiera, lettiera peso, anomalie nei cuccioli e gli sviluppi fisici dei cuccioli sono stati osservati in questo studio. Un secondo studio ha esaminato gli effetti della lidocaina sullo sviluppo post-natale nel ratto che ha incluso la valutazione dei cuccioli dallo svezzamento alla maturità sessuale. I ratti sono stati trattati per 8 mesi con 10 o 30 mg / kg, per via sottocutanea lidocaina (60 mg / m 2 e 180 mg / m 2 su una superficie corporea, rispettivamente). Questo periodo di tempo comprendeva 3 periodi di accoppiamento. Non c'è stata evidenza di alterazioni dello sviluppo post-natale in qualsiasi prole; Tuttavia, entrambe le dosi di lidocaina significativamente ridotto il numero medio di cuccioli per figliata superstite fino allo svezzamento della prole a partire dal primo periodo di 2 accoppiamento. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto: Lidocaina non è controindicato in travaglio e il parto. In caso di lidocaina HCl 2% Jelly essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale contributo di tutte le formulazioni deve essere tenuto a mente. Infermieristica madri: lidocaina viene escreto nel latte umano. Il significato clinico di questa osservazione è sconosciuta. Si deve usare cautela quando lidocaina viene somministrato a donne che allattano. Pediatric Use: Anche se, la sicurezza e l'efficacia di lidocaina al 2% Jelly in pazienti pediatrici non sono state stabilite, uno studio di 19 neonati prematuri (età gestazionale & lt; 33 settimane) ha trovato alcuna correlazione tra la concentrazione plasmatica di lidocaina o monoetilglicinexilidide e il corpo infantile peso quando moderate quantità di lidocaina (cioè 0,3 ml / kg di gel lidocaina 20 mg / mL) sono stati utilizzati per la lubrificazione sia intranasale e tubi endotracheali. Nessun neonato aveva livelli plasmatici di lidocaina sopra 750 mcg / l. I dosaggi nei bambini dovrebbe essere ridotto, commisurato con l'età, il peso corporeo, e la condizione fisica. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Reazioni avverse esperienze avverse dopo la somministrazione di lidocaina sono di natura simile a quelli osservati in altri anestetici locali ammidici. Queste esperienze negative sono, in generale, la dose-correlato e possono derivare da elevati livelli plasmatici causate da sovradosaggio o un rapido assorbimento, o possono derivare da ipersensibilità, idiosincrasia o tolleranza diminuita da parte del paziente. eventi avversi gravi sono generalmente di natura sistemica. I seguenti tipi sono quelli più comunemente riportati: Ci sono stati rari casi di occlusione tubo endotracheale associata alla presenza di residui gelatina secca nel lume interno del tubo. (Vedi anche AVVERTENZE e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Sistema nervoso centrale: le manifestazioni del sistema nervoso centrale sono eccitatorio e / o depressivo e possono essere caratterizzate da luce testa, nervosismo, apprensione, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, tinnito, visione offuscata o doppia, vomito, sensazione di calore, freddo o intorpidimento, spasmi , tremori, convulsioni, perdita di coscienza, depressione respiratoria, e l'arresto. Le manifestazioni eccitatori possono essere molto breve o non verificarsi affatto, nel qual caso la prima manifestazione di tossicità possono essere fusione sonnolenza in arresto incoscienza e respiratorio. Sonnolenza dopo la somministrazione di lidocaina è di solito un primo segnale di un elevato livello ematico del farmaco e può verificarsi come conseguenza del rapido assorbimento. Sistema cardiovascolare: manifestazioni cardiovascolari sono di solito depressivo e sono caratterizzate da bradicardia, ipotensione e collasso cardiovascolare, che possono portare ad arresto cardiaco. Allergiche: Le reazioni allergiche sono caratterizzati da lesioni cutanee, orticaria, edema, o reazioni anafilattiche. Le reazioni allergiche possono verificarsi come risultato di sensibilità sia al agente anestetico locale o altri componenti nella formulazione. Reazioni allergiche a causa della sensibilità alla lidocaina sono estremamente rari e, se si verificano, dovrebbe essere gestito con mezzi convenzionali. La rilevazione di sensibilità da test della pelle è di dubbio valore. SOVRADOSAGGIO emergenze acute da anestetici locali dipendono generalmente dalla alti livelli plasmatici riscontrati durante l'uso terapeutico di anestetici locali. (Vedere AVVERSE reazioni. Avvertimenti. E PRECAUZIONI.) Gestione di anestetico locale Emergenze: La prima considerazione è la prevenzione, meglio compiuta da un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratorie e lo stato del paziente di coscienza dopo ogni somministrazione di anestetico locale. Al primo segno di cambiamento, l'ossigeno deve essere somministrato. Il primo passo nella gestione di convulsioni consiste immediata attenzione al mantenimento della pervietà delle vie aeree e la ventilazione assistita o controllata con ossigeno e un sistema di erogazione in grado di consentire pressione positiva immediato maschera. Subito dopo l'istituzione di queste misure di ventilazione, l'adeguatezza della circolazione deve essere valutato, tenendo presente che i farmaci utilizzati per il trattamento di convulsioni volte deprimere la circolazione quando somministrato per via endovenosa. Qualora convulsioni persistere nonostante supporto respiratorio adeguata, e se lo stato dei permessi di circolazione, piccoli incrementi di un ultra-short barbiturico ad azione (come tiopentale o thiamylal) o una benzodiazepina (come diazepam) può essere somministrato per via endovenosa. Il medico dovrebbe essere familiare, prima dell'uso di anestetici locali, con questi farmaci anticonvulsivanti. trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi per via endovenosa e, se del caso, un vasopressori come indicato dalla situazione clinica (ad esempio efedrina). Se non trattata immediatamente, sia convulsioni e depressione cardiovascolare possono causare ipossia, acidosi, bradicardia, aritmie e arresto cardiaco. Se dovesse verificarsi un arresto cardiaco, dovrebbero essere istituite misure di rianimazione cardiopolmonare standard. La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina. La DL50 della lidocaina HCl nei ratti femmina non a digiuno è 459 (346 al 773) mg / kg (come sale) e 214 (159 al 324) mg / kg (come sale) nei ratti femmina digiuno. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Quando lidocaina HCl 2% in gelatine è usato in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale contributo di tutte le formulazioni deve essere tenuto a mente. Il dosaggio varia e dipende dalla zona da anestetizzata, vascolarizzazione dei tessuti, tolleranza individuale, e la tecnica di anestesia. Il dosaggio minimo necessario per fornire anestesia efficace deve essere somministrato. I dosaggi dovrebbero essere ridotti per i bambini e per i pazienti anziani e debilitati. Sebbene l'incidenza di effetti avversi con lidocaina HCl 2% gelatina è piuttosto bassa, si deve usare cautela, soprattutto quando si impiegano grandi quantità, poiché l'incidenza di effetti avversi è direttamente proporzionale alla dose totale di agente anestetico locale somministrato. Per l'anestesia superficiale del maschio adulto uretra: quando si utilizza 2% tubi di lidocaina gelatina 30 ml, sterilizzare il cono di plastica per 5 minuti in acqua, fredda bollente, e collegare al tubo. Il cono può essere sterilizzato a gas o fredda sterilizzato, come preferito. Lentamente infondere circa 15 ml (300 mg di lidocaina HCI) nell'uretra o finché il paziente ha una sensazione di tensione. Un morsetto pene viene poi applicata per alcuni minuti alla corona. Una dose aggiuntiva di non più di 15 ml (300 mg) può essere instillata per un'anestesia adeguata. Prima di suonare o di cistoscopia, un morsetto del pene deve essere applicato per 5 a 10 minuti per ottenere un'adeguata anestesia. Una dose totale di 30 ml (600 mg) è di solito necessario per riempire e dilatare dell'uretra maschile. Prima di cateterizzazione, minori volumi di 5 a 10 ml (100 a 200 mg) sono generalmente sufficienti per la lubrificazione. Per l'anestesia di superficie della femmina adulta uretra: quando si utilizza 2% tubi di lidocaina gelatina 30 ml, sterilizzare il cono di plastica per 5 minuti in acqua, fredda bollente, e collegare al tubo. Il cono può essere sterilizzato a gas o fredda sterilizzato, come preferito. Lentamente instillare 3 a 5 ml (60 a 100 mg di lidocaina HCI) della gelatina nell'uretra. Se lo si desidera, alcune gelatina può essere depositato su un batuffolo di cotone e introdotto nell'uretra. Per ottenere un'anestesia adeguata, alcuni minuti dovrebbe essere consentito prima di eseguire procedure urologiche. Lubrificazione di intubazione endotracheale: Applicare una moderata quantità di gelatina alla superficie esterna del tubo endotracheale poco prima dell'uso. Si deve prestare attenzione per evitare l'introduzione del prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare stylettes endotracheale. Vedi AVVERTENZE e le reazioni avverse riguardanti rari casi di occlusione interna lumen. Si raccomanda inoltre che l'uso di tubi endotracheali con gelatina secca sulla superficie esterna essere evitati per mancanza di effetto lubrificante. dosaggio massimo Non più di 600 mg di lidocaina HCl dovrebbero essere dati in qualsiasi periodo di 12 ore. Bambini: È difficile raccomandare un dosaggio massimo di qualsiasi farmaco per bambini in quanto questo varia in funzione dell'età e del peso. Per i bambini di meno di dieci anni che hanno una massa corporea magra normale e un normale sviluppo del corpo magro, la dose massima può essere determinata mediante l'applicazione di una delle formule standard di farmaci pediatrici (ad esempio, la regola di Clark). Ad esempio, in un bambino di cinque anni del peso di 50 libbre. la dose di lidocaina cloridrato non deve superare i 75 a 100 mg se calcolato secondo la regola di Clark. In ogni caso, la quantità massima di lidocaina HCI somministrata non deve superare 4,5 mg / kg (2 mg / lb) di peso corporeo. FORNITURA Lidocaina HCI 2% gelatina viene fornito nelle forme di dosaggio elencati. NDC 17478-840-30 30 tubo di alluminio ml NDC 17478-840-05 tubo 5 ml di alluminio Un cono applicatore staccabile e una chiave per esprimere i contenuti sono inclusi nel 30 mL cartone. Conservazione: Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Prodotto da: Akorn, Inc. Lake Forest, IL 60045 PremierProRx & reg; è un marchio registrato di Premier Inc. utilizzato su licenza. PLD00N Rev. 10/15 Principal Text Display Panel per container Etichetta: NDC 17478-840-05 Premier Logo Lidocaina cloridrato Jelly USP, 2% Principal Panel Display di testo per ETICHETTA: NDC 17478-840-05 sterile 5 ml Lidocaina cloridrato Jelly USP, 2%
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